Елігард - нове слово в гормональному лікуванні раку простати | Урологія сьогодні

У липні 2009 р компанією Астеллас Фарма в Росії було зареєстровано новий препарат групи аналогів гонадотропін-рилізинг гормону (ЛГРГ) - Елігард. Препарат Елігард - єдиний з аналогів ЛГРГ, при введенні якого завдяки більшій кількості діючої речовини у 98% хворих на рак простати вдалося домогтися зниження рівня тестостерону нижче 20 нг / дл. Крім того, при його застосуванні була відзначена менша частота підйому тестостерону на тлі терапії і при повторних введеннях препарату, що призвело до більш ефективної андрогенної депривації. У 2006 р в Росії зареєстровано 18092 нових випадків раку передміхурової залози. У структурі захворюваності злоякісними новоутвореннями чоловічого населення в Росії рак передміхурової залози займає 4-е місце (8,2%). У період з 2001 по 2006 р приріст цього показника склав 41,5% (максимальний приріст серед всіх онкологічних захворювань). Одним з невід'ємних компонентів лікування поширених форм раку простати є гормональна терапія, мета якої полягає в максимальному зниженні рівня тестостерону. Це призводить до пригнічення росту тканини простати, зниження вмісту ПСА і гальмує прогресування захворювання, покращуючи якість життя хворих, а в поєднанні з променевою терапією підвищує радикальність лікування. «Золотим стандартом» антиандрогенной терапії і донині залишається хірургічна кастрація, проте з 1971 р з метою зниження рівня тестостерону в клінічній практиці стали застосовувати і аналоги ЛГРГ, а з 1990 р їх пролонговані форми. Наявність препаратів тривалої дії сприяло широкому поширенню аналогів ЛГРГ в лікуванні поширених форм раку простати. У ранніх тест-системах граничний рівень тестостерону, який можна було виміряти, становив 50 нг / дл. Як і орхіектомія, всі застосовувані аналоги ЛГРГ дозволяють знизити тесостерон нижче даного рівня. З появою нових тест-систем з'ясувалося, що при орхіектомії у більшості пацієнтів рівень тестостерону не перевищує 20 нг / дл (рис. 1), тоді як при призначенні традиційних аналогів ЛГРГ у 13-38% пацієнтів рівень тестостерону вище цього значення, а після кожної ін'єкції спостерігається додатковий сплеск синтезу андрогенів. Рис. 1. Медіана рівня тестостерону після хірургічної кастрації за даними різних авторів (нг / дл) На відміну від традиційних аналогів ЛГРГ на фоні прийому Елігарду концентрація тестостерону знижується до рівня після білатеральної орхіектомії практично у всіх пацієнтів (рис. 2). Також відзначається низька частота підвищень рівня тестостерону на тлі лікування і при повторних ін'єкціях. Ймовірно, це пояснюється більшою дозою діючої речовини та більш рівномірним його вивільненням протягом тривалого часу. Рис. 2. Частка пацієнтів, рівень тестостерону у яких не опустився нижче 20 нг / дл Препарат Елігард вперше був зареєстрований в США в 2002 р, а до теперішнього часу застосовується більш ніж в 20 країнах світу, включаючи Євросоюз, Канаду, Ізраїль, Південну Корею, Австралію, Нову Зеландію, країни Центральної та Південної Америки та ін. Діючим початком препарату є лейпрорелін, найбільш поширений і часто вживаний в світі аналог ЛГРГ. Протягом більш ніж 20-річного застосування лейпрорелін проявив себе як ефективний і добре переноситься засоби лікування гормонозалежного раку передміхурової залози. На відміну від інших препаратів лейпрореліну Елігард містить інноваційну систему вивільнення діючої речовини - Атрігель. Цей носій дозволяє створювати лікарські форми зі збільшеним вмістом діючої речовини. Зокрема, в препараті Елігард міститься 7,5 мг лейпрореліну, в той час як в препаратах з системою вивільнення у вигляді мікросфер зміст лейпрореліну становить лише 3,75 мг. Велика доза активної речовини дозволяє максимально знизити частоту підвищень рівня тестостерону на тлі терапії і при повторних введеннях препарату і підвищити ефективність андрогенної супрессии. Препарат складається з двох компонентів у двох окремих стерильних шприцах. В одному шприці знаходиться порошок діючої речовини - лейпрореліну ацетату, у другому - Атрігель, який являє собою біодеградірующіх полімер, розчинений у розчиннику - N-метил-2-піролідон. Компоненти носія пройшли строгий контроль на токсичність і безпеку і допущені до застосування Федеральним управлінням США по продуктах харчування і ліків. Безпосередньо перед введенням вміст двох шприців перемішується до отримання однорідної суміші. Роздільна упаковка для носія і діючої речовини дозволяє уникнути хімічної взаємодії між ними при тривалому зберіганні, збільшити термін придатності і зберегти препарат в максимально чистому вигляді і необхідної дозуванні. Під дією води в підшкірній жировій клітковині полімер Атрігеля осідає, отримана суміш твердне, укладаючи в собі активну речовину, яка в міру поступової біодеградації основи вивільняється (рис. 3). Рис. 3. Схема формування підшкірного імпланта Атрігель Завдяки рідкої консистенції, що дозволяє вводити препарат через тонку голку, і невеликому обсягом імплантату система вивільнення Атрігель більш зручна і комфортна для пацієнтів порівняно з іншими наявними формами доставки препаратів цієї групи. Крім того, Елігард - єдиний препарат в Росії, який можна застосовувати не тільки 1 раз на місяць і в 3 місяці, але і 1 раз на 6 місяців, що помітно підвищує якість життя пацієнтів. Більш рідкісне застосування призводить до зниження частоти місцевих небажаних явищ, пов'язаних з підшкірною ін'єкцією, - болю, почервоніння, набряклості, ущільнень в місці уколу. Крім того, потрібно менше відвідувань лікаря, пацієнт рідше згадує про свою хворобу. Так, 3/4 пацієнтів вважають, що застосування препарату 1 раз на 6 місяців істотно покращує якість їх життя; 81% пацієнтів молодше 70 років обрали саме 6-місячну дозування. Побічні ефекти при прийомі Елігарду не відрізняються від таких при прийомі інших аналогів ЛГРГ. Більшість виникали в ході клінічних випробувань побічних ефектів були невеликої або помірної вираженості. Жоден пацієнт не припинив лікування у зв'язку з виникненням небажаних реакцій під час клінічних випробувань. Таким чином, Елігард дозволяє домогтися кращого контролю над рівнем тестостерону без збільшення частоти або вираженості побічних ефектів, якими супроводжується терапія аналогами ЛГРГ. Поява в Росії нового високоефективного аналога ЛГРГ Елігард з унікальною системою доставки, зручною і комфортною в застосуванні, в різних дозуваннях, з максимальним періодом дії 6 місяців, поз воляет розширити можливості лікування, зробити його більш зручним і безпечним і підвищити якість життя хворих на рак простати. Астеллас Фарма